Melanotan 1
Análogo lineal de la α-MSH · el que se convirtió en un fármaco aprobado (Scenesse) · agonista del MC1R
El Melanotan 1 (afamelanotida) es una copia de la α-MSH, la señal que le dice a la piel que fabrique pigmento. La gente lo usa para un bronceado más profundo con mucho menos sol. Como el implante Scenesse, está aprobado por la FDA para la protoporfiria eritropoyética (PPE), donde la luz solar causa dolor intenso.
De un vistazo
- Dosis
- Carga 500–1,000 mcg al día; mantenimiento 250–500 mcg una vez alcanzado el color objetivo
- Frecuencia
- Una vez al día durante 1–2 semanas, luego diario o en días alternos
- Cómo
- Una pequeña inyección bajo la piel
- Cuándo
- Por la noche, para que cualquier náusea pase durante el sueño
- Ciclo
- Seguir hasta el color objetivo, luego un descanso de 4–8 semanas
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Bronceado sin sol · Fotoprotección · Agonista del MC1R · Fármaco aprobado
El péptido bronceador que se convirtió en un fármaco aprobado. El Melanotan 1 (afamelanotida) enciende el MC1R, el receptor del pigmento de la piel, para generar un bronceado más profundo con mucho menos sol, y es la melanocortina aprobada por la FDA y aprobada en Europa (EMA) como el implante Scenesse, para la PPE.
Lo básico
- Una copia de laboratorio, lineal y más duradera, de la α-MSH, la hormona que indica a la piel que fabrique pigmento.
- La melanocortina a la que la gente recurre cuando quiere un bronceado sin sol, y el péptido bronceador que se convirtió en un medicamento aprobado.
Por qué la gente lo usa
- Broncéate con mucho menos sol. Enciende el MC1R para impulsar la eumelanina directamente, así que el color se genera sin el tiempo habitual al sol.
- Color más profundo y duradero que persiste semanas tras parar, en vez de desvanecerse como un bronceado solar incidental.
- La opción enfocada en el pigmento. Se inclina hacia el MC1R, así que se salta la mayor parte de la carga de libido y náuseas que trae la actividad de receptores más amplia del Melanotan-2.
- La que superó los ensayos. Aprobada como Scenesse para el dolor desencadenado por la luz en la PPE, respaldada por ensayos controlados en humanos.
Combina bien con
- Melanotan-2, la comparación más que una combinación. Mismo MC1R, así que combinarlos es redundante.
- PT-141, el hermano del receptor cerebral (MC4R) para la función sexual. Un objetivo distinto sin solapamiento de pigmento.
Bueno saber
- Oscurece lunares existentes y puede hacer aparecer nuevos, así que un control dermatológico de lunares es parte de cada ciclo.
- Las náuseas son el efecto secundario dependiente de la dosis más común, sobre todo en el rango de carga de 500–1,000 mcg. De ahí la dosis nocturna.
- Un bronceado es una protección solar modesta (aproximadamente FPS 2–4). El sol sigue conllevando riesgo de cáncer de piel sin importar el pigmento.
- La forma aprobada es el implante Scenesse, que un clínico inserta aproximadamente cada dos meses. El polvo inyectable es la misma molécula.
Qué hace
La gente recurre al Melanotan 1 cuando busca un bronceado profundo con menos sol.
- Un bronceado con mucho menos solEnciende el MC1R, el receptor del pigmento, para generar eumelanina sin luz ultravioleta (UV), así que el color aparece con menos sol.
- Un color más profundo y duraderoEleva el pigmento marrón-negro de la piel a nivel del receptor, así que el bronceado es más profundo y dura semanas después de parar.
- Aprobado por la FDA como el implante ScenesseComo afamelanotida está aprobado por la FDA (2019) y la EMA (2014) para la PPE, el trastorno raro donde la luz solar causa dolor intenso.
- Más tiempo al sol sin dolor en los ensayosEn ensayos humanos controlados, los pacientes con PPE que llevaban el implante ganaron tiempo al sol sin dolor frente al placebo, sostenido a largo plazo.
- Más enfocado en el pigmento que el Melanotan 2Se inclina hacia el MC1R, no el MC4R del cerebro, así que el bronceado llega sin la carga de libido y náuseas del Melanotan 2.
Fuentes:FDA NDA 210797PMID 26132941PMID 19656325PMID 25494545
Cómo funciona
Enciende el receptor del pigmento. El Melanotan 1 activa el MC1R (el receptor de melanocortina-1) en los melanocitos, las células pigmentarias de la piel. Eso impulsa más eumelanina, el pigmento marrón-negro que absorbe la luz ultravioleta (UV) y visible y neutraliza las moléculas dañinas que genera la luz. El fármaco, no el sol, produce el bronceado.
Hecho para durar. La α-MSH nativa se destruye en minutos. Dos cambios, norleucina en la posición 4 y una fenilalanina en forma D en la posición 7, bloquean las enzimas que la fragmentarían, así que la afamelanotida es mucho más estable y potente en el MC1R. El implante Scenesse la libera lentamente durante semanas.
Enfocado en el pigmento. El Melanotan 1 se inclina hacia el MC1R. El Melanotan 2 también actúa sobre el MC4R en el cerebro, lo que le da sus efectos sobre la libido y la erección.
Fuentes:FDA NDA 210797PMID 19656325
Cómo dosificarlo
Una pequeña inyección bajo la piel. Una fase de carga diaria corta, seguida de una dosis de mantenimiento más baja.
Niveles de dosisLa mayoría carga con 500–1,000 mcg al día durante 1–2 semanas, y luego se mantiene en 250–500 mcg.
- Fase de carga:
- 500–1,000 mcg una vez al día durante 1–2 semanas para generar la pigmentación inicial. Algunos empiezan con 500 mcg para probar la tolerancia antes de subir.
- Mantenimiento:
- 250–500 mcg una vez al día o en días alternos (EOD) una vez alcanzado el color objetivo, lo que reduce la exposición acumulada.
- Inicio sensible:
- 250–500 mcg una vez al día durante todo el ciclo, para quienes son propensos a las náuseas y se saltan la fase de carga.
Cómo inyectarUna pequeña inyección en la grasa bajo la piel, medida con una jeringa de insulina.
- Sitio de inyección:
- Abdomen (a unos 5 cm del ombligo), la zona de los flancos o el muslo externo. Rotar los sitios evita la irritación y los bultos de grasa.
- Medir la dosis:
- Con 10 mg en 2 mL (5,000 mcg por mL), 500 mcg ocupan 10 unidades y 1,000 mcg ocupan 20 unidades en una jeringa U-100.
- Hora del día:
- La noche es habitual, así que las náuseas pasan durmiendo en el rango de 500–1,000 mcg. La mañana funciona si las náuseas no son un problema.
- Ventana con comida:
- El horario de las comidas es preferencia personal; las inyecciones bajo la piel no compiten con la comida.
Ciclo y descansosSe sigue hasta el color objetivo, luego se para. El pigmento dura semanas, y sigue un descanso de 4–8 semanas.
- Ciclo de carga:
- 1–2 semanas diarias en el rango más alto, parando cuando aparece el color. Seguir más tiempo aporta poco.
- Fase de mantenimiento:
- Inyecciones en días alternos o dos veces por semana, de 250–500 mcg cada una, durante las temporadas de más sol, o se para y la UV natural mantiene el color.
- Lavado:
- Un descanso de 4–8 semanas entre ciclos. Un dermatólogo revisa cualquier lunar que cambió, se oscureció o apareció durante el ciclo.
Mezclar el vial10 mg + 2 mL de agua bacteriostática = 5,000 mcg por mL, en vivo en la calculadora.
- Mezcla:
- 10 mg en 2 mL de agua bacteriostática. En una jeringa de 100 unidades (1 mL), 250 mcg ocupan 5 unidades, 500 mcg 10 unidades, 750 mcg 15 unidades, 1,000 mcg 20 unidades.
- Por qué 2 mL:
- 10 mg / 2 mL deja las dosis de bronceado de 500–1,000 mcg en un rango fácil de leer de 10–20 unidades.
Mejor momento para tomarlo
Mejor momento sugerido
Noche
La mayoría dosifica el Melanotan 1 por la noche, para que cualquier náusea o letargo pase durante el sueño.
- Las náuseas son el efecto secundario dependiente de la dosis más frecuente, sobre todo en el rango de carga de 500–1,000 mcg. Dosificado por la noche, suele pasar mientras se duerme.
- El bronceado no depende del reloj. El pigmento se genera por el MC1R y la UV que lo potencia, así que la mañana funciona si las náuseas no son problema.
- En el mantenimiento en días alternos, la noche sigue siendo el ancla. La constancia mantiene la rutina simple.
Fuentes:FDA NDA 210797
Con qué combinarlo
El Melanotan 1 (MT-1) tiene dos parientes melanocortina con los que se compara o se combina.
Melanotan 1 frente a Melanotan 2Ambos broncean por MC1R. El Melanotan 2 (MT-2) también activa el MC4R, con efectos de libido y erección.
- Por qué la gente los compara:
- Ambos impulsan la melanina vía MC1R. El Melanotan 2 es más potente ahí y también activa el MC4R, el receptor cerebral de la libido y la erección. La gente elige MT-2 cuando también quiere eso.
- La contrapartida de seguridad:
- El Melanotan 2 tiene el peor historial de seguridad. Hay casos de lunares que brotan de golpe y se oscurecen rápido, melanoma en usuarios y reacciones por sobredosis, incluido el priapismo (una erección que no cede).
- Sobre combinarlos:
- Combinar ambos es redundante. Dos agonistas del MC1R activan el mismo receptor, y ajustar la dosis de uno logra el mismo resultado sin añadir los riesgos del MT-2.
Melanotan 1 + PT-141El PT-141 (bremelanotida) maneja la función sexual vía MC4R con efecto mínimo en el pigmento. Sin solapamiento.
- Por qué funciona:
- El PT-141 es un agonista selectivo del MC4R. Impulsa la libido y la excitación en el cerebro con poca actividad MC1R, así que casi no pigmenta. El MT-1 va al revés.
- El protocolo:
- MT-1 en su propio esquema (carga 500–1,000 mcg al día, luego 250–500 mcg en días alternos). PT-141 a demanda, 1–2 mg bajo la piel 1–4 horas antes de la actividad. Las inyecciones son independientes.
- Resultado:
- El bronceado del MT-1 sin los efectos de libido del MT-2, más un agente dedicado a la función sexual. El PT-141 está aprobado por la FDA (2019) para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres.
Nutrientes de apoyo
El péptido es la señal. Esto alimenta la vía de la melanina y vigila tu piel.
Los bloques de la melaninaLa eumelanina se construye a partir de la L-tirosina, mediante la tirosinasa, una enzima que depende del cobre.
- L-tirosina:
- El aminoácido con el que los melanocitos fabrican eumelanina. 500–1,000 mg al día, normalmente antes de la comida principal, es un aporte modesto. La deficiencia limita la producción, no el exceso.
- Cobre:
- La tirosinasa no funciona sin cobre. 1–2 mg al día de bisglicinato de cobre, junto con cualquier suplemento de zinc, previene el agotamiento, ya que el zinc en exceso desplaza al cobre.
- Momento:
- Ambos con el desayuno o la comida principal. No hay ventana de horario respecto a la inyección.
El sol y el mismo receptorEl sol y el Melanotan 1 usan el mismo MC1R, y la UV moderada suma a la señal.
- La biología:
- La UV hace que las células de la piel (queratinocitos) liberen α-MSH, que activa el MC1R y genera eumelanina. El Melanotan 1 activa ese mismo MC1R sin necesitar UV.
- Lo que protege un bronceado:
- Un bronceado es una protección solar modesta, entre FPS 2 y 4 como máximo. La UV sigue conllevando riesgo de cáncer de piel sin importar el nivel de pigmento.
Apoyo a la piel y control de lunaresMás renovación de melanina junto con la UV añade carga oxidativa. Vigilar los lunares es la protección clave.
- Vitamina C + E:
- La vitamina C 500–1,000 mg al día y la vitamina E 200–400 IU al día apoyan la defensa antioxidante de la piel. Se toman con una comida que tenga grasa, que ayuda a absorber la E.
- Control de lunares:
- Fotografiar y mapear los lunares al inicio de cada ciclo. La afamelanotida oscurece lunares y puede hacer aparecer nuevos, así que un dermatólogo revisa cualquiera que se oscureció, cambió de forma o apareció.
Calculadora de dosis
Calculadora de reconstitución
Calculado para una jeringa de insulina U-100 de 1 mL (100 unidades/mL).
Unidades por dosis
15 unidades
Extrae esta cantidad de unidades con una jeringa U-100
Cada unidad lleva 50 mcg
- Volumen por dosis
- 0.15 mL
- Dosis por vial
- 13
- Concentración
- 5 mg/mL
Un vial dura
- Diario
- 13 días
- Cada dos días
- 26 días
- 5×/semana
- 18 días
Solo para uso de investigación. No apto para consumo humano. Los resultados son valores de referencia basados en la literatura de investigación; verifica todas las medidas de forma independiente.
Efectos secundarios y qué vigilar
Lo que se nota. Oscurecimiento de la piel en todo el cuerpo, que es el objetivo. En el contexto aprobado, los efectos más comunes son náuseas, dolor de cabeza, fatiga, mareo o somnolencia, y reacciones en el sitio del implante. La forma inyectable añade dolor en el sitio de inyección y riesgo de infección.
Cómo se maneja. La dosis nocturna deja que las náuseas pasen durante el sueño. La afamelanotida oscurece lunares existentes y puede hacer aparecer manchas nuevas, así que conviene fotografiar los lunares y que un dermatólogo revise cualquier cambio. No hay evidencia establecida de que cause melanoma.
Evita o ten cuidado si. Tienes antecedentes personales o familiares de cáncer de piel.
¿Compites? La afamelanotida no está nombrada específicamente en la Lista de Prohibiciones de la WADA de 2026. Los atletas deben verificar el estado actual con su federación.
Fuentes:FDA NDA 210797
Preguntas comunes
¿Cómo se dosifica el Melanotan 1?
Una pequeña inyección bajo la piel. La mayoría carga con 500–1,000 mcg una vez al día durante 1–2 semanas, y luego baja a 250–500 mcg al día o en días alternos una vez alcanzado el color.
¿Es el Melanotan 1 lo mismo que el Melanotan 2?
No. El Melanotan 1 es una copia lineal y más grande de la α-MSH, que se inclina hacia el receptor de pigmento MC1R. El Melanotan 2 es más pequeño y cíclico, y también actúa sobre el MC4R en el cerebro, lo que da efectos de libido y erección.
¿Hay que hacer ciclos?
Los ciclos son cortos. Se usa hasta alcanzar el color objetivo, luego se para, ya que el pigmento dura semanas. Sigue un descanso de 4–8 semanas, con un control de lunares antes del siguiente ciclo.
¿Por qué broncea sin sol?
Enciende el MC1R, el receptor del pigmento que normalmente activa la UV del sol, así que la piel fabrica más eumelanina sin exposición a la luz. Eso es lo que ayuda a los pacientes con PPE, que no toleran el sol.
¿Con qué se combina?
Con PT-141, para la función sexual vía MC4R sin solapar el pigmento, cada uno en su propio esquema. Combinarlo con Melanotan 2 es redundante, ya que ambos actúan sobre el MC1R.
¿Cómo se administra la versión aprobada?
El implante Scenesse, del tamaño de un grano de arroz, que un clínico inserta bajo la piel cada dos meses aproximadamente. Libera el fármaco lentamente durante semanas.
Para profundizar
Dosis usadas en los estudios · Identidad molecular · Referencias
10De la investigaciónDosis usadas en los estudios
Estas son las dosis usadas en los ensayos humanos de PPE, todas administradas como implante bajo la piel.
| Dosis | Vía | Modelo | Resultado | Fuentes: |
|---|---|---|---|---|
| Implante de liberación sostenida de 20 mg ×2, con 60 días de diferencia | Implante SC | Humano, 5 pacientes con PPE, estudio ABIERTO y no controlado (los autores piden un ensayo a gran escala) | Redujo las reacciones fototóxicas y aumentó la tolerancia a la luz en la protoporfiria eritropoyética, la prueba de concepto para la indicación de PPE | PMID 19656325 |
| Implante de liberación controlada de 16 mg | Implante SC | Humano, PPE, ensayos controlados aleatorizados (pivotales) | Aumentó el tiempo de exposición al sol sin dolor frente al placebo; la evidencia de los ECA que sustenta la aprobación de la FDA/EMA | PMID 26132941 |
| Implante de 16 mg, ciclos repetidos | Implante SC | Humano, 115 pacientes con PPE, observacional a largo plazo | Mantuvo la tolerabilidad y la efectividad durante un seguimiento prolongado en el mundo real | PMID 25494545 |
11QuímicaIdentidad molecular
- Peso molecular
- 1646.8 g/mol
- Fórmula molecular
- C78H111N21O19
- Masa monoisotópica
- 1645.8365 Da
- CAS / UNII
- 75921-69-6 · QW68W3J66U
- Secuencia
- Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 (13 AA)PubChem CID 16197727
- Estructura / clase
- Análogo lineal [Nle4,D-Phe7]-α-MSH (afamelanotida / NDP-MSH)PubChem CID 16197727
- Diana molecular
- Agonista del receptor de melanocortina 1 (MC1R)Etiqueta de la FDA de Scenesse
- Vida media
- ~15 h aparente desde el implante de liberación controlada (péptido desnudo ~30 min)Etiqueta de la FDA de Scenesse (PK)Curva de vida media →
- Marca / aprobación
- Scenesse (Clinuvel), aprobado por la FDA el 8 de octubre de 2019 (NDA 210797); EMA 2014; implante SC de 16 mg para EPPFDA NDA 210797
- Estado regulatorio
- Aprobado (Scenesse, solo EPP); la forma inyectable de 'bronceado' del mercado gris es material de investigación no aprobadoFDA NDA 210797
- Estado antidopaje
- No nombrado específicamente en la Lista de Prohibiciones de la WADA de 2026 (verifica el estado actual)WADA 2026
12Fuentes primariasReferencias
- PubChem CID 16197727PubChem CID 16197727 (Afamelanotide / Melanotan 1)
- FDA NDA 210797FDA Scenesse (afamelanotide) prescribing information. MC1R agonist, 16 mg SC implant, EPP indication (approved 2019)
- PMID 26132941Langendonk et al., N Engl J Med 2015. Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria (pivotal RCTs)
- PMID 19656325Harms et al., Photochem Photobiol 2009. α-MSH analog mitigates EPP photosensitivity (proof of concept)
- PMID 25494545Biolcati et al., Br J Dermatol 2015. Long-term observational study of afamelanotide in 115 EPP patients
- WADA 2026WADA 2026 Prohibited List. Afamelanotide/melanotan not specifically named (verify current status)
Revisado por el equipo de Ki Researcher · Solo para uso de investigación · No constituye consejo médico · Actualizado 2026-09-24