Ipamorelin
Selective growth-hormone secretagogue · Pentapeptide ghrelin-receptor agonist
La ipamorelina se describe en su artículo fundacional de 1998 como el primer secretagogo selectivo de la hormona de crecimiento — un pentapéptido agonista del receptor de ghrelina (GHS-R1a) desarrollado por Novo Nordisk que estimula la liberación de hormona de crecimiento desde la hipófisis con una selectividad que rivaliza con la del propio GHRH. Lo que la distingue en la literatura es su perfil endocrino limpio: a diferencia de los péptidos liberadores de GH anteriores GHRP-2 y GHRP-6, los estudios controlados en animales reportan que no eleva de forma significativa el cortisol, la ACTH ni la prolactina. Es también uno de los péptidos mejor caracterizados de su clase, con un estudio farmacocinético intravenoso en humanos y un ensayo clínico de Fase II registrados. Las agencias regulatorias la clasifican como un fármaco no aprobado, y está prohibida en el deporte en todo momento (WADA).
En resumen
La ipamorelina es un péptido sintético —una cadena corta de cinco piezas de aminoácidos— que indica a la glándula hipófisis que libere la propia hormona de crecimiento del cuerpo.
Su principal mérito en la investigación es la selectividad: tiende a estimular específicamente la hormona de crecimiento, sin alterar hormonas del estrés como el cortisol, como sí lo hacen algunos péptidos más antiguos de su familia. Esa selectividad se demostró en estudios con animales, y también se ha medido en personas y se ha probado en un ensayo clínico en humanos.
A pesar de llegar a ensayos en humanos, nunca se aprobó como medicamento y está prohibida en el deporte de competición.
Identidad molecular
Especificaciones
- Peso molecular
- 711.9 g/mol
- Fórmula molecular
- C38H49N9O5
- Masa monoisotópica
- 711.39 Da
- CAS / UNII
- 170851-70-4 · Y9M3S784Z6
- Secuencia (pentapéptido)
- Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂PubChem CID 9831659
- Estructura / clase
- Agonista selectivo de GHS-R1a (pentapéptido de la clase GHRP)PMID 9849822
- Diana molecular
- GHS-R1a (receptor de la grelina) en somatotropos hipofisariosPMID 9849822
- Estado regulatorio
- No aprobado por la FDA · prohibido por la WADA S2FDA / research literature
En lenguaje claro
Mecanismo
La ipamorelina es un agonista selectivo (una molécula que activa un receptor) del receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento (GHS-R1a) — el mismo receptor sobre el que actúa la hormona del hambre, la ghrelina. Al unirse a él, induce a las células somatotrofas (las células de la hipófisis que fabrican hormona de crecimiento) de la hipófisis anterior (el lóbulo frontal de la glándula hormonal del tamaño de un guisante bajo el cerebro) a liberar un pulso discreto de hormona de crecimiento. Se obtuvo a partir del secretagogo anterior (un compuesto que induce a una glándula a liberar una hormona) GHRP-1 retirando un dipéptido central Ala-Trp (un fragmento de dos aminoácidos).
El estudio fundacional lo reportó como el primer agonista del receptor GHS con una selectividad para la liberación de hormona de crecimiento similar a la del GHRH (la hormona liberadora de hormona de crecimiento — el propio disparador natural del cuerpo para la GH). En cerdos conscientes, ninguno de los secretagogos probados afectó la FSH, la LH, la prolactina ni la TSH (otras hormonas de la hipófisis que controlan la reproducción, la leche y la tiroides), y la ipamorelina no liberó ACTH ni cortisol (las principales hormonas del estrés del cuerpo) en niveles significativamente distintos de los de la estimulación con GHRH — incluso a dosis muy superiores a su potencia liberadora de GH. Esta separación limpia del eje de las hormonas del estrés (la cadena hormonal que dirige la respuesta al estrés) es la base de su reputación como el miembro selectivo de la familia de secretagogos de GH, en contraste con el GHRP-2 y el GHRP-6 (péptidos parientes pero menos selectivos que sí elevan el cortisol y la prolactina).
En la dosificación en humanos, una sola administración intravenosa (una inyección directa en una vena) produjo un episodio secretor de hormona de crecimiento (una sola descarga de liberación de GH) con un pico cercano a los 40 minutos y un descenso exponencial (que decae de forma constante), con una farmacocinética proporcional a la dosis — es decir, una dosis mayor produjo un nivel en sangre proporcionalmente mayor.
Fuentes:PMID 9849822PMID 10496658
Por qué la gente lo usa
Beneficios potenciales
La Ipamorelina es el GHRP limpio con el que la mayoría empieza en esta clase — esto es lo que los atrae.
- Un estímulo limpio de GH sin el coste de las hormonas del estrés — Su atractivo principal. Su artículo fundacional la tituló el primer secretagogo selectivo de GH — en estudios con animales libera GH con una selectividad que rivaliza con la GHRH dejando el cortisol, la ACTH y la prolactina prácticamente intactos, a diferencia del GHRP-2 y el GHRP-6.
- Eleva tu propia GH, no la inyectes — Indica a la hipófisis que dispare su propio pulso de GH a través del receptor de ghrelina, de modo que la retroalimentación y el ritmo naturales del cuerpo permanecen en el circuito en lugar de ser anulados por hormona externa.
- Hambre mínima y prolactina mínima — Como es el miembro selectivo de la familia, evita en gran medida el pico de apetito y el aumento de prolactina que hacen más difíciles de usar el GHRP-6 y el GHRP-2 — una gran parte de por qué es el GHRP de referencia.
- Apoyo a la composición corporal magra y la recuperación — El aumento de GH/IGF-1 es para lo que la gente recurre a ella — objetivos de composición corporal magra, recuperación del entrenamiento y calidad del sueño, donde la IGF-1 impulsa la síntesis de proteínas.
- El compañero nocturno canónico de un análogo de GHRH — Se combina con un péptido GHRH para un pulso combinado mayor que cualquiera de los dos por separado — lo más común, el CJC-1295, el clásico stack nocturno CJC-1295 + Ipamorelina.
- Uno de los péptidos mejor estudiados de su clase — Algo inusual para esta categoría, tiene un estudio farmacocinético intravenoso real en humanos y un ensayo de Fase II registrados — aunque ese ensayo fue para la recuperación intestinal posquirúrgica, no para composición corporal.
Fuentes:PMID 9849822PMID 10496658PMID 25331030
Aquello para lo que la gente recurre a la Ipamorelina, según lo que reporta la investigación y cómo se usa — no resultados probados ni afirmaciones médicas.
Momento sugerido
Mejor momento para dosificar
Mejor momento sugerido
Antes de dormir (estómago vacío)
La mayoría inyecta la Ipamorelina antes de dormir con el estómago vacío, aprovechando el mayor pulso natural de GH del cuerpo.
- La Ipamorelina amplifica la propia liberación de GH del cuerpo, y el mayor pulso natural de GH se dispara al inicio del sueño de ondas lentas (profundo) — una dosis antes de dormir apila el pulso del péptido sobre esa oleada nocturna en lugar de competir con ella.
- La comida es la razón del estómago vacío: una comida eleva la insulina y la somatostatina (el interruptor de apagado de la GH), ambas de las cuales amortiguan el pulso, así que la dosis va ~2 horas alejada de comer. Esta regla del estómago vacío es la variable de ejecución más importante.
- Una dosis en ayunas por la mañana (antes de que el cortisol suba del todo) y una dosis pre-entrenamiento son la segunda y tercera inyecciones habituales en protocolos de dos o tres veces al día — pero la dosis nocturna es el ancla.
- Su vida media terminal es corta (~2 h en el estudio IV en humanos, con la GH alcanzando su pico cerca de los 40 min), así que el valor está en el pulso discreto que cada inyección desencadena; colocar el pulso clave en la ventana de recuperación nocturna es donde más útil resulta.
Ningún estudio establece una hora ideal del día para la Ipamorelina — esto se razona a partir de su mecanismo de secretagogo de GH y de cómo se usa. Como regla general, la dosificación de péptidos cae en la ventana del mediodía a la noche; para la Ipamorelina la inclinación es antes de dormir, en ayunas.
Fuentes:PMID 10496658
Cómo usarlo
Dosis y protocolo
El detalle de ejecución más importante para cualquier secretagogo de GH es el momento de la dosis: inyectarse con el estómago vacío — con mayor frecuencia antes de dormir — para alinearse con el mayor pulso natural nocturno de GH del cuerpo. La comida eleva la insulina y la somatostatina (el interruptor de apagado de la GH del cuerpo), ambas de las cuales amortiguan el pulso que dispara la ipamorelina. Mantenga una ventana de ~2 horas sin comida alrededor de la dosis. Todo lo que sigue es convención de la comunidad y de los profesionales, extrapolada de la farmacología del eje de la GH y de los datos publicados en IV — no existe una dosis subcutánea validada en humanos.
Convención de la comunidad, no probada en ensayos: los estudios en humanos usaron la vía IV, y el ensayo de Fase II no alcanzó su criterio de eficacia. La ipamorelina no está aprobada por la FDA para uso en composición corporal o antienvejecimiento, y está prohibida por la WADA S2 en todo momento. Cada número práctico aquí es un patrón de uso, no una prescripción validada.
Rangos de dosis escalonados
La ipamorelina se dosifica por inyección individual, típicamente una a tres veces al día SC. La dosis es por inyección, no por día.
- Baja / introductoria:
- 100–150 mcg por inyección — se usa al comenzar, para evaluar la tolerancia y confirmar el perfil endocrino limpio en el individuo.
- Estándar:
- 200–300 mcg por inyección — el rango más común de la comunidad; se alinea con el valor predeterminado de la calculadora de esta página (200 mcg) y la escala de las dosis del estudio farmacocinético en humanos.
- Enfoque de mayor frecuencia:
- 200–300 mcg, 2–3× al día (p. ej., antes de dormir + AM en ayunas, o antes de dormir + AM en ayunas + preentrenamiento) — más inyecciones, no una cantidad mayor por dosis. Cada dosis debe ser con el estómago vacío; el espaciado es típicamente de 4–6 horas entre inyecciones.
Administración subcutánea
Inyectar en la grasa subcutánea — un pellizco superficial de piel lejos del músculo. El sitio, el momento y la ventana de comida son las decisiones prácticas.
- Sitio de inyección:
- Abdomen (2–3 cm alejado del ombligo), zona de los flancos (love handles) o muslo externo. Rotar los sitios entre dosis para prevenir la irritación local y la lipohipertrofia (pequeños depósitos de grasa por inyecciones repetidas en el mismo lugar).
- Medir la dosis:
- Se extrae en una jeringa de insulina U-100 del vial reconstituido. En la mezcla estándar (vial de 5 mg + 2 mL de agua bacteriostática = 2.500 mcg/mL): 200 mcg = 8 IU · 250 mcg = 10 IU · 300 mcg = 12 IU · 500 mcg = 20 IU. La calculadora de esta página gestiona cualquier tamaño de vial.
- Hora del día:
- Antes de dormir es el momento principal de inyección — el mayor pulso natural de GH del cuerpo ocurre en las primeras horas del sueño profundo; la ipamorelina se alinea con él en lugar de competir. Una inyección en ayunas por la mañana es la segunda dosis común en protocolos de dos veces al día (antes del desayuno, antes de que el cortisol haya subido del todo). Una dosis preentrenamiento es la tercera opción en un protocolo de 3×.
- Ventana de comida:
- Esperar al menos 90–120 minutos después de una comida antes de inyectarse. Evitar comidas ricas en carbohidratos o grasas durante las 2 horas posteriores a la dosis. La insulina y la somatostatina se elevan ambas con la comida y ambas suprimen el pulso de GH — la regla del estómago vacío es la variable de ejecución más importante.
Ciclo y lavado
Los secretagogos de GH se usan en ciclos definidos, no indefinidamente — se cree que preserva la sensibilidad de la hipófisis y la regulación de la somatostatina.
- Ciclo estándar:
- 8–12 semanas de uso diario. La selectividad de la ipamorelina hace que sean comunes los ciclos más largos; en la literatura de la comunidad se reportan frecuentemente ciclos de 12 semanas sin efectos secundarios significativos.
- Lavado (washout):
- 4–6 semanas de descanso entre ciclos. Durante el lavado, los niveles de GH e IGF-1 vuelven a la línea base. Controlar la IGF-1 al final de un ciclo (antes del lavado) da una señal útil de cómo respondió el eje.
- Solo vs. en combinación:
- En uso en solitario, una vez al día antes de dormir es el estándar. En una combinación GHRH+GHRP (p. ej., con CJC-1295), se aplica la misma duración del ciclo y ambos se dosifican simultáneamente.
Reconstitución de un vistazo
La calculadora de la página hace esto en vivo; la referencia rápida para el vial predeterminado de 5 mg de esta página:
- Mezcla:
- Vial de 5 mg + 2 mL de agua bacteriostática = 2.500 mcg por mL. En una jeringa de insulina U-100 de 100 unidades (1 mL): 200 mcg = 8 IU · 250 mcg = 10 IU · 300 mcg = 12 IU · 500 mcg = 20 IU.
El sustrato que necesita la señal
Precisión de cofactores nutricionales
La ipamorelina es el GHRP limpio — su selectividad significa que eleva el cortisol y la prolactina de forma mínima, por lo que hay menos «coste» que mitigar que con el GHRP-2 o el GHRP-6. El trabajo práctico con cofactores consiste principalmente en AMPLIFICAR el pulso de GH y SUMINISTRAR el sustrato que ese pulso necesita para construir tejido. Los grupos a continuación responden a las tres preguntas del mecanismo.
Razonado a partir de la fisiología del eje GH/IGF-1 y el mecanismo GHS-R1a de la ipamorelina — no hallazgos de un estudio de cofactores de ipamorelina. Las dosis de suplementos son rangos comunes de la comunidad, no evidencia específica de ipamorelina.
AMPLIFICAR / aliviar el freno
La somatostatina es el interruptor de apagado de la GH. Los nutrientes que reducen el tono de la somatostatina producen un pulso mayor con la misma dosis de ipamorelina.
- L-arginina:
- 3–6 g tomados 30–60 minutos antes de la inyección — la arginina suprime la liberación de somatostatina, extendiendo y profundizando el pulso de GH. El momento antes de dormir se combina con el pulso nocturno; no tomar con una comida alta en grasas (disminuye la absorción).
- Glicina:
- 3–10 g antes de dormir — un inhibidor suave de la somatostatina y apoyo a la calidad del sueño, que a su vez preserva el pico de GH durante el sueño profundo. Se toma con la dosis de ipamorelina antes de dormir.
- Alpha-GPC (colina):
- 300–600 mg tomados 30 minutos antes de la inyección — apoya el tono de acetilcolina en el hipotálamo, lo que amplifica modestamente la amplitud del pulso de GH. Especialmente relevante para la dosis preentrenamiento si la claridad cognitiva también es un objetivo.
MITIGAR el coste
El perfil limpio de la ipamorelina implica un coste mínimo de cortisol/prolactina respecto a otros GHRP. El coste residual a gestionar es el aumento transitorio de glucosa en sangre que produce la propia GH.
- Berberina:
- 500 mg con las comidas — apoya la sensibilidad a la insulina; contrarresta la elevación transitoria de glucosa que causan los pulsos de GH. Tomar con comida, no cerca de la dosis de ipamorelina (se quiere insulina baja en el momento de la dosis).
- Ácido alfa-lipoico (ALA):
- 300–600 mg con las comidas — antioxidante con efecto suave sensibilizante a la insulina, complementario a la berberina. Tomar con las comidas, no en el momento de la dosis en ayunas.
- Glicinato de magnesio:
- 300–400 mg antes de dormir — apoya el sueño profundo (de ondas lentas), cuando se produce el mayor pulso natural de GH. Se combina directamente con la dosis de ipamorelina antes de dormir.
SUMINISTRAR el sustrato
Una señal de GH/IGF-1 construye tejido magro solo si hay proteína y minerales clave disponibles. Estos son los materiales brutos.
- Ingesta de proteína:
- 1,6–2,0 g por kg de peso corporal al día (≈ 0,7–0,9 g/lb) — la IGF-1 impulsa la síntesis de proteínas, así que sin suficiente proteína y leucina la señal anabólica llega con poco con qué construir. Distribuir en 3–4 comidas para una máxima síntesis de proteínas musculares.
- ZMA (zinc + magnesio + B6):
- Zinc 25–30 mg + magnesio 400–500 mg + vitamina B6 10 mg, tomados 30–60 minutos antes de dormir — el ZMA apoya la señalización del eje de la GH y el sueño profundo simultáneamente; un zinc bajo tiende a ir con una IGF-1 más baja. Evitar tomar el ZMA junto con calcio (compiten por la absorción).
- Vitamina D3 + K2:
- Vitamina D 2.000–5.000 UI al día (dosificar hasta un nivel en sangre de 40–60 ng/mL) + vitamina K2 100–200 mcg — la vitamina D se asocia con niveles saludables de IGF-1 y tejido musculoesquelético; la K2 dirige el calcio hacia el hueso en lugar de los tejidos blandos durante la fase de remodelación impulsada por la GH.
Combinaciones + horarios
Notas de combinación + horarios
La ipamorelina actúa en GHS-R1a (el receptor de ghrelina). El compañero sinérgico canónico es un análogo de GHRH, que actúa en GHRH-R — un receptor completamente diferente en la misma célula somatotropa. Estas dos señales son multiplicativas, no aditivas: juntas producen un pulso de GH mayor que cualquiera de ellas por sí sola. Combinar la ipamorelina con otro GHRP (GHRP-2, GHRP-6, hexarelina) es redundante — el mismo receptor, la misma palanca — y sacrifica el perfil limpio de cortisol de la ipamorelina sin ningún beneficio.
Combinaciones de usuarios razonadas a partir de la farmacología receptorial complementaria — no regímenes probados de forma directa. Prohibida por WADA S2; no aprobada por la FDA para composición corporal o antienvejecimiento. «Se recurre a» describe a dónde van los usuarios, no una indicación probada.
Ipamorelina + CJC-1295
La combinación de GH canónica: el emparejamiento GHRP + GHRH. La combinación más utilizada en esta clase para objetivos de composición corporal y recuperación.
- Por qué funciona:
- El CJC-1295 es un análogo de GHRH (se une al GHRH-R); la ipamorelina se une al GHS-R1a — dos receptores distintos en la misma célula somatotropa hipofisaria. La entrada de GHRH prepara la célula y eleva el AMPc; la entrada del receptor de ghrelina dispara la señalización IP3/DAG. Juntas producen un pulso sinérgico que la lógica receptorial del estudio fundacional predice: mayor que cualquiera de ellas sola, no solo aditivo. El CJC-1295 DAC (con Drug Affinity Complex) proporciona una señal de GHRH sostenida a través de la unión a la albúmina; la ipamorelina proporciona una estimulación pulsátil del GHS-R1a encima de ella.
- El protocolo:
- Ipamorelina 200–300 mcg SC + CJC-1295 100–200 mcg SC, coinyectados una vez al día antes de dormir (o dos veces al día, con ambos péptidos extraídos en la misma jeringa para un solo pinchazo). El CJC-1295 DAC a veces se dosifica 2× por semana en lugar de diariamente, en cuyo caso la ipamorelina continúa diariamente y los dos se superponen en los días de inyección.
- Resultado:
- La combinación a la que recurren la mayoría de los usuarios para objetivos de composición corporal magra, recuperación y optimización de GH antienvejecimiento — el emparejamiento GHRH+GHRP que refleja la fisiología de liberación de GH de dos señales del propio cuerpo.
Ipamorelina + Sermorelina
Una alternativa de GHRH de menor intensidad — la sermorelina es un fragmento de GHRH más corto con un perfil menos sostenido, a veces preferido para una liberación de GH más fisiológica (menos amplificada).
- Por qué funciona:
- La Sermorelina (GHRH 1-29) se une al mismo GHRH-R que el CJC-1295 pero tiene una vida media más corta y un perfil más parecido a un pulso — algunos profesionales la prefieren para una liberación de GH más suave y fisiológicamente pautada, especialmente en usuarios mayores o nuevos en secretagogos de GH. La complementariedad receptorial con la ipamorelina es idéntica.
- El protocolo:
- Ipamorelina 200–300 mcg SC + sermorelina 200–500 mcg SC, coinyectadas antes de dormir. Ambas son de acción corta; una vez al día antes de dormir es el estándar para este emparejamiento.
- Resultado:
- Se recurre a él cuando se desea un perfil de GH más conservador o de sensación más fisiológica — la misma sinergia GHRH+GHRP que el par con CJC-1295, pero con menor amplitud.
Ipamorelina + BPC-157 + TB-500
El trío de recuperación: la ipamorelina proporciona un telón de fondo anabólico de GH/IGF-1; el BPC-157 y el TB-500 actúan localmente sobre el tejido lesionado.
- Por qué funciona:
- El BPC-157 apoya el revestimiento intestinal, la angiogénesis (crecimiento de nuevos vasos sanguíneos) y la reparación de tendones/ligamentos a través de la señalización local de factores de crecimiento. El TB-500 (timosina β4) promueve la migración celular hacia los sitios de lesión. El aumento sistémico de GH/IGF-1 de la ipamorelina proporciona el telón de fondo anabólico y antiinflamatorio contra el que actúan ambos péptidos locales. Tres palancas diferentes — señal sistémica de GH, señal local de reparación, señal de migración celular — no redundantes.
- El protocolo:
- Ipamorelina 200–300 mcg SC antes de dormir (sola o combinada con CJC-1295) + BPC-157 250–500 mcg SC una vez al día + TB-500 en su propio esquema de carga (típicamente 2–5 mg por semana las primeras 4–6 semanas, luego 2 mg por semana de mantenimiento). Rotar los sitios de inyección entre los tres.
- Resultado:
- Se recurre a él para objetivos de recuperación de lesiones de tejidos blandos y curación posquirúrgica, donde se desean simultáneamente el apoyo sistémico de GH y la señalización local de reparación.
Cálculo de reconstitución
Calculadora de reconstitución
Calculadora de reconstitución
Calculado para una jeringa de insulina U-100 de 1 mL (100 unidades/mL).
Unidades por dosis
8
Cargue hasta esta marca en una jeringa U-100
- Volumen por dosis
- 0.08 mL
- Dosis por vial
- 25
- Concentración
- 2.5 mg/mL
Un vial dura
- Diario
- 25 días
- Cada dos días
- 50 días
- 5×/semana
- 35 días
Solo para uso de investigación. No apto para consumo humano. Los resultados son valores de referencia basados en la literatura de investigación; verifique todas las medidas de forma independiente.
Según los estudios
Efectos secundarios en estudios
La declaración de seguridad en humanos más sólida proviene del ensayo de Fase II (estudio humano de etapa intermedia): la ipamorelina intravenosa a 0.03 mg/kg dos veces al día durante un máximo de siete días se reportó como bien tolerada en 114 pacientes quirúrgicos, con la seguridad evaluada mediante monitoreo de eventos adversos (seguimiento de cualquier daño) y pruebas de laboratorio.
Los datos preclínicos (en animales y laboratorio, previos a humanos) de selectividad que la respaldan también son relevantes para la seguridad — en cerdos, la ipamorelina no elevó de forma significativa la ACTH, el cortisol, la prolactina ni las gonadotropinas (las hormonas del estrés y de la reproducción), incluso por encima de su dosis liberadora de GH. No se localizó un expediente toxicológico formal a largo plazo (una batería completa de estudios de seguridad) ni una DL50 (la dosis mortal para la mitad de los animales de prueba) en la literatura primaria, por lo que el panorama de seguridad defendible se limita a esa exposición humana de corto plazo y a los hallazgos de selectividad en animales.
Fuentes:PMID 25331030PMID 9849822
Según la literatura
Rangos de dosis en estudios
Estas son las dosis realmente usadas en los estudios publicados — la evidencia en la que se apoyan las cifras prácticas de arriba, mostrada por separado para que los datos de investigación nunca se confundan con una dosis humana comprobada. Las dosis reportadas abarcan estudios in vitro (en placas de laboratorio), en roedores, en cerdos y en humanos. Los estudios en humanos son un estudio farmacocinético intravenoso y un ensayo de Fase II — no existe una dosis sistémica validada para el uso subcutáneo típico de la comunidad de investigación. Los valores de potencia a continuación están etiquetados por modelo; las dosis a menudo se expresan por kilogramo de peso corporal (1 kg ≈ 2.2 lb).
| Dosis | Vía | Modelo | Resultado | Fuentes: |
|---|---|---|---|---|
| EC50 1.3 nmol/L | In vitro | Células hipofisarias de rata | Liberación de GH (Emax ~85%) | PMID 9849822 |
| ED50 ~80 nmol/kg | Intravenous | Rata (anestesiada) | Liberación de GH | PMID 9849822 |
| ED50 ~2.3 nmol/kg | Intravenous | Cerdo (consciente) | Liberación de GH | PMID 9849822 |
| 4.21–140.45 nmol/kg | IV infusion (15 min) | Humano (sano, n=8/dosis) | Liberación de GH proporcional a la dosis; t½ ~2 h | PMID 10496658 |
| 0.03 mg/kg twice daily | Intravenous | Humano (Fase II, n=114) | Bien tolerada; no alcanzó el criterio de eficacia | PMID 25331030 |
Respuestas rápidas
Preguntas frecuentes
¿Qué diferencia a la ipamorelina de otros secretagogos de GH?
La selectividad. Su artículo fundacional de 1998 la tituló el primer secretagogo selectivo de la hormona de crecimiento: en estudios con animales estimula la liberación de hormona de crecimiento con una selectividad comparable a la del GHRH, sin los aumentos de cortisol, ACTH o prolactina reportados para el GHRP-2 y el GHRP-6.
¿Se ha estudiado la ipamorelina en humanos?
Sí — más que la mayoría de los péptidos de esta categoría. Existe un estudio farmacocinético (cómo el cuerpo maneja el fármaco) intravenoso (en una vena) en humanos publicado y un ensayo clínico de Fase II (un estudio humano de etapa intermedia) para el íleo posoperatorio (un intestino perezoso tras una cirugía). En ese ensayo fue bien tolerada pero no superó al placebo (un tratamiento simulado) en su criterio de eficacia (la medida principal de si funcionaba).
¿Cómo se suele dosificar la ipamorelina?
Ningún ensayo en humanos ha fijado una dosis subcutánea, así que no existe una oficial — los estudios en humanos usaron todos la vía intravenosa. En la práctica, el patrón común de la comunidad es 200–300 mcg por inyección, por vía subcutánea, una a tres veces al día con el estómago vacío. La variable más importante es el momento: inyectarse antes de dormir (y/o en ayunas por la mañana) para alinearse con el pulso natural de GH del cuerpo, y mantener una ventana de 2 horas sin comida — la comida eleva la insulina y la somatostatina, ambas de las cuales amortiguan la liberación de GH que dispara la ipamorelina. Tome todo esto como convención de usuarios extrapolada de la farmacología del eje de la GH, no como una recomendación médica.
¿La ipamorelina es un fármaco aprobado?
No. No está aprobada para ninguna indicación, y un comité asesor de la FDA de EE. UU. recomendó no incluirla en la lista de sustancias a granel permitidas para la preparación magistral en farmacia. También está prohibida en el deporte por la WADA en todo momento. Esta página presenta únicamente literatura de investigación y no hace afirmaciones terapéuticas.
¿Cuál es la vida media de la ipamorelina?
En un estudio intravenoso en humanos, la vida media plasmática terminal fue de aproximadamente 2 horas, con la respuesta de hormona de crecimiento alcanzando su pico cerca de los 40 minutos. No se ha caracterizado ninguna vida media para las vías oral o subcutánea.
¿Por qué se combina la ipamorelina con el CJC-1295?
Complementariedad receptorial. La ipamorelina actúa en GHS-R1a (el receptor de ghrelina); el CJC-1295 actúa en GHRH-R (el receptor de GHRH) — dos receptores distintos en la misma célula productora de GH de la hipófisis. Las dos señales son sinérgicas en lugar de aditivas: juntas producen un pulso de GH mayor que cualquiera de ellas sola. Esto refleja la lógica de liberación de GH de dos señales del propio cuerpo y es la base del emparejamiento canónico ipamorelina + CJC-1295.
Fuentes primarias
Referencias
- PubChem CID 9831659PubChem CID 9831659 (Ipamorelin)
- PMID 9849822Raun et al., Eur. J. Endocrinol. 1998
- PMID 10496658Gobburu et al., Pharm. Res. 1999 (human PK)
- PMID 25331030Beck et al., Int. J. Colorectal Dis. 2014 (Phase II)
- NCT00672074ClinicalTrials.gov NCT00672074 (Phase II ileus)
- FDA 2024FDA PCAC briefing — Ipamorelin (2024)
- WADAWADA Prohibited List (S2, prohibited at all times)
Solo para uso de investigación · No constituye consejo médico · Actualizado 2026-06-01