Hexarelin
Growth-hormone-releasing peptide · ghrelin-receptor (GHS-R1a) agonist
La hexarelina (examorelina) es un hexapéptido sintético secretagogo de la hormona del crecimiento y un agonista del receptor de la grelina GHS-R1a. Está entre los más potentes de los péptidos liberadores de hormona del crecimiento en humanos — comparable al GHRP-2 en los datos directos comparativos, más que singularmente el más fuerte, a pesar de las afirmaciones habituales en ese sentido. Alcanzó la Fase II del desarrollo clínico para la deficiencia de hormona del crecimiento y para la insuficiencia cardíaca, pero se interrumpió, y no está aprobada ni comercializada en ningún lugar. Tres puntos honestos la definen: como otros GHRP, no es selectiva para la hormona del crecimiento y eleva la ACTH y el cortisol; muestra una desensibilización real, pero parcial y reversible, de la respuesta de hormona del crecimiento con la dosificación continua, que es la base real del razonamiento de los «ciclos»; y tiene una literatura de investigación cardiovascular genuina pero estrictamente preclínica relacionada con el receptor CD36 que no respalda ninguna afirmación cardíaca en humanos. Está prohibida en el deporte en todo momento.
En resumen
La hexarelina es un pequeño péptido de laboratorio (seis aminoácidos) que le indica a la hipófisis que libere hormona del crecimiento — a través del receptor de la grelina, la misma puerta que usan el GHRP-6 y el GHRP-2, y una distinta de la que usa la propia hormona liberadora de hormona del crecimiento del cuerpo.
Es un liberador potente de hormona del crecimiento — a la par del GHRP-2 en pruebas directas en humanos — pero nunca se aprobó como medicamento en ningún lugar; su desarrollo farmacológico para la deficiencia de hormona del crecimiento y la insuficiencia cardíaca se detuvo.
Dos puntos honestos importan. Con la dosificación diaria repetida, la respuesta de hormona del crecimiento a la hexarelina se va apagando gradualmente — aunque se recupera tras una pausa, que es la verdadera razón por la que la gente la usa en «ciclos». Y como los demás péptidos de esta familia, también eleva hormonas relacionadas con el estrés como el cortisol. Existe investigación interesante sobre la hexarelina relacionada con el corazón, pero está toda en animales y modelos de laboratorio, no en tratamiento humano aprobado. Está prohibida en el deporte de competición.
Identidad molecular
Especificaciones
- Peso molecular
- 887.0 g/mol (free base)
- Fórmula molecular
- C47H58N12O6
- Masa monoisotópica
- 886.46 Da (free base)
- CAS / UNII
- 140703-51-1 · 09QF37C617
- Secuencia (6 AA)
- His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂PubChem CID 6918297
- Estructura / clase
- Hexapéptido sintético de la clase GHRP (agonista de GHS-R1a)PMID 8126144
- Diana molecular
- GHS-R1a (receptor de la grelina); CD36 en tejido cardíaco (preclínico)PMID 8126144
- Vida media
- ~76 min (IV en rata); sin un valor humano claro establecidoRat IV PKCurva de vida media →
- Estado regulatorio
- En investigación, no aprobado en ningún lugar · prohibido por la WADA S2.2.4Research literature / WADA
En lenguaje claro
Mecanismo
La hexarelina es un agonista (una molécula que enciende un receptor) del receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento GHS-R1a — el receptor de la grelina, el mismo sitio de acoplamiento que usa la propia hormona del hambre, la grelina. Como actúa sobre este receptor en lugar del receptor de la GHRH (la puerta distinta que usa la hormona liberadora de hormona del crecimiento), su mecanismo de liberación de hormona del crecimiento es distinto del de los análogos de la GHRH (copias de laboratorio de esa hormona) como la sermorelina o la CJC-1295, y combinar las dos clases produce una liberación de hormona del crecimiento que supera una dosis máxima de GHRH sola.
Es un liberador potente. En la comparación directa primaria en humanos (un estudio que compara los dos de forma directa), la hexarelina y el GHRP-2 produjeron una respuesta de hormona del crecimiento similar a dosis iguales — de modo que la hexarelina se describe mejor como uno de los GHRP (péptidos liberadores de hormona del crecimiento) más potentes y comparable al GHRP-2, no como singularmente el más fuerte. No es selectiva para la hormona del crecimiento: junto con la hormona del crecimiento eleva la ACTH y el cortisol (dos hormonas relacionadas con el estrés) en un grado comparable al de la CRH (la señal cerebral que normalmente las activa), mientras que su respuesta de prolactina (la hormona relacionada con la leche) es baja. Esta firma hormonal fuera de objetivo (efectos más allá del blanco previsto) es una propiedad de la clase GHRP.
Aparte de su acción hipofisaria (su efecto sobre la hipófisis, la glándula que libera la hormona del crecimiento), la hexarelina tiene una literatura de investigación cardiovascular distinta. En modelos de roedores y de corazón aislado (corazones enteros estudiados fuera del cuerpo) produce efectos cardioprotectores independientes de la hormona del crecimiento (protectores del corazón que no dependen de ella), mediados no por el receptor de la grelina sino por el CD36 — un receptor scavenger (una proteína de la superficie celular que capta y elimina ciertas moléculas) del corazón cuyo dominio de unión a la hexarelina (el sitio exacto donde la hexarelina se acopla) ha sido mapeado mediante estudios de entrecruzamiento. Esta es una línea genuina de investigación básica; es enteramente preclínica (en animales y laboratorio, no en personas) y no establece ningún beneficio ni indicación cardíaca en humanos.
Fuentes:PMID 8126144PMID 9285939PMID 10465272PMID 11988484PMID 15176951
Por qué la gente lo usa
Beneficios potenciales
La Hexarelina es uno de los péptidos liberadores de GH más potentes — esto es lo que atrae a la gente a ella.
- Un potente disparador de hormona de crecimiento — Su atractivo principal: en pruebas directas en humanos liberó más GH que una dosis máxima de GHRH, a la par del GHRP-2 — entre las respuestas de GH más fuertes de la familia GHRP.
- Eleva tu propia GH, no la inyectes — Dispara el propio pulso de GH del cuerpo a través del receptor de la grelina, de modo que la retroalimentación y el ritmo naturales permanecen en el circuito en lugar de ser anulados por hormona externa.
- Sinergiza con un análogo de GHRH — Como actúa sobre el receptor de la grelina, se combina con un péptido GHRH para un pulso combinado mayor que cualquiera de los dos por separado — lo más común, el CJC-1295 o la Sermorelina.
- Apoyo a la composición corporal y la recuperación — El aumento de GH/IGF-1 es para lo que la gente recurre a ella — objetivos de composición corporal y de recuperación del entrenamiento, donde la IGF-1 impulsa la síntesis de proteínas.
- Un ángulo de investigación cardiovascular (preclínico) intrigante — Tiene una línea genuina de investigación cardíaca a través del receptor CD36, separada de su efecto sobre la GH — aunque esto es estrictamente trabajo en animales y laboratorio, no un beneficio cardíaco humano aprobado ni probado.
Fuentes:PMID 9285939PMID 8126144PMID 10990150
Aquello para lo que la gente recurre a la Hexarelina, según lo que reporta la investigación y cómo se usa — no resultados probados ni afirmaciones médicas. Nótese que también eleva la ACTH y el cortisol como efecto de clase, y la respuesta de GH se desvanece con el uso continuo.
Momento sugerido
Mejor momento para dosificar
Mejor momento sugerido
Antes de dormir (estómago vacío)
La mayoría inyecta la Hexarelina antes de dormir con el estómago vacío, manteniendo cualquier dosis adicional en ayunas y bien separada.
- La Hexarelina amplifica la propia liberación de GH del cuerpo, y el mayor pulso natural de GH se dispara al inicio del sueño de ondas lentas (profundo) — una dosis antes de dormir apila el pulso del péptido sobre esa oleada nocturna.
- La comida es la razón del estómago vacío: una comida eleva la insulina y la somatostatina (el interruptor de apagado de la GH), ambas de las cuales amortiguan el pulso — incluso una pequeña carga de carbohidratos o grasa puede reducir la respuesta casi a la mitad, así que la dosis va ~2 horas alejada de comer.
- La Hexarelina se desensibiliza más rápido que los otros GHRP, así que los pulsos se mantienen en ayunas y separados en el tiempo en lugar de frecuentes; una dosis pre-entrenamiento en ayunas es la segunda inyección habitual, pero la dosis nocturna es el ancla.
- Una hora nocturna consistente importa más que la hora exacta; antes de dormir es el ancla práctica, manteniendo la frecuencia y la duración del ciclo conservadoras para preservar la respuesta.
Ningún estudio establece una hora ideal del día para la Hexarelina — esto se razona a partir de su mecanismo de secretagogo de GH y de cómo se usa. Como regla general, la dosificación de péptidos cae en la ventana del mediodía a la noche; para la Hexarelina la inclinación es antes de dormir, en ayunas.
Fuentes:PMID 8126144
Cómo usarlo
Dosis y protocolo
La hexarelina se inyecta por vía subcutánea — la forma para la que está construida la calculadora. La característica que define a este péptido es la desensibilización: la respuesta de GH disminuye progresivamente con el uso continuo y se recupera por completo tras una pausa. Cada decisión práctica (frecuencia, duración del ciclo, lavado) surge de ahí. Los rangos que siguen son convención de la comunidad y de los profesionales, extrapolada de la investigación en humanos citada; ningún ensayo controlado establece una dosis crónica de bienestar.
Investigacional, nunca aprobado: la hexarelina tiene datos de provocación de GH en humanos, pero no tiene ensayo crónico de bienestar. Las dosis SC de bienestar y la duración de los ciclos son convención de la comunidad, no recomendaciones comprobadas en ensayos. WADA S2.2.4 — prohibida en el deporte en todo momento.
Rangos de dosis escalonados
La hexarelina se usa a dosis conservadoras precisamente porque una dosificación más alta o más frecuente acelera la desensibilización sin un beneficio proporcional.
- Estándar:
- 100 mcg una vez al día — el punto de partida más común; preserva la sensibilidad del receptor el mayor tiempo posible.
- División diaria:
- 100 mcg dos veces al día (mañana + antes de dormir) — habitual para un bloque de ciclo activo; el estudio de desensibilización rahim-1998 usó un protocolo SC dos veces al día, por lo que esta es la frecuencia con la curva de tolerancia mejor caracterizada.
- ¿Por qué no dosis más altas?:
- La relación dosis-respuesta de los GHRP se satura (la liberación de GH alcanza un techo) mucho antes de 200+ mcg; ir más alto principalmente aumenta la co-liberación de cortisol y acelera la regulación a la baja del receptor — no se obtiene ningún beneficio adicional.
Administración subcutánea
Inyectar con el estómago vacío — esta es la regla de horario más importante para la clase de secretagogos de GH.
- Ventana con comida:
- Esperar al menos 2 horas desde la última comida (más tiempo es mejor). La insulina y la somatostatina liberadas tras comer bloquean directamente el pulso de GH; incluso una pequeña carga de carbohidratos o grasas puede reducir la respuesta a la mitad. Las dos ventanas que funcionan son: antes de dormir (en ayunas toda la noche) o en ayunas antes del entrenamiento.
- Sitio de inyección:
- Abdomen (5 cm alejado del ombligo), zona de los flancos o muslo externo. Rotar los sitios entre dosis para prevenir la lipohipertrofia (bultos de grasa por inyecciones repetidas en el mismo punto).
- Medir la dosis:
- Se extrae en una jeringa de insulina U-100. Con la mezcla predeterminada (vial de 5 mg + 2 mL de agua bacteriostática = 2.500 mcg/mL): 100 mcg = 4 IU. La calculadora de la página ajusta esto en tiempo real para cualquier tamaño de vial.
- Hora del día:
- Se prefiere la hora de dormir para la dosis principal — el sueño profundo de ondas lentas es donde ocurre el mayor pulso de GH propio del cuerpo, y la hexarelina amplifica ese pulso. Antes del entrenamiento (en ayunas) es la alternativa para una segunda dosis en el protocolo de dos veces al día.
Ciclo y lavado
Hacer ciclos no es opcional con la hexarelina — es la farmacología. El estudio rahim-1998 (n=12 ancianos sanos, 16 semanas SC dos veces al día) documentó una caída de ~45% en el AUC de GH desde el valor basal hasta la semana 16, con recuperación completa al valor basal tras un lavado de 4 semanas.
- Duración del ciclo recomendada:
- 4–8 semanas de uso. Los ciclos más cortos (4 semanas) acumulan menos desensibilización que los más largos. El estudio de 16 semanas es el límite superior del rango documentado, no el objetivo.
- Lavado (washout):
- Mínimo 4 semanas de descanso — este es el intervalo que restauró la respuesta completa de GH en los datos primarios. No abreviarlo; un lavado corto significa empezar el siguiente bloque desde una línea de base todavía atenuada.
- Honestidad sobre la desensibilización:
- La atenuación es parcial y reversible, no un bloqueo completo del receptor. Siguió habiendo una respuesta de GH significativa en la semana 16 — el encuadre de marketing sobre una tolerancia rápida o severa exagera un efecto real pero moderado y recuperable.
- Disciplina de frecuencia:
- Dos veces al día es el techo, no el suelo. Si el objetivo es un bloque más largo, una vez al día reduce la tasa de atenuación. No hay beneficio en pasar a tres veces al día — una mayor frecuencia acelera el desvanecimiento sin aumentar la producción de GH.
Reconstitución de un vistazo
La calculadora de la página hace esto en vivo; referencia rápida para el vial predeterminado de 5 mg:
- Mezcla:
- Vial de 5 mg + 2 mL de agua bacteriostática = 2.500 mcg por mL. En una jeringa de insulina de 100 unidades (1 mL): 100 mcg = 4 IU · 150 mcg = 6 IU · 200 mcg = 8 IU.
El sustrato que necesita la señal
Precisión de cofactores nutricionales
La hexarelina actúa a través del receptor de la grelina para amplificar el pulso de GH de la hipófisis. Tres cosas determinan lo productivo que es ese pulso: si la somatostatina (el freno de la liberación de GH) está baja a la hora de la dosis, si la señal de GH/IGF-1 resultante tiene lo que necesita para ejercer sus efectos posteriores, y si la co-liberación de cortisol se contrarresta para que no atenúe esos efectos. Cada tarjeta a continuación se corresponde con uno de esos tres trabajos.
Razonado a partir de la fisiología de GH/IGF-1 y el mecanismo de clase GHRP de la hexarelina — no es un estudio de nutrición sobre la hexarelina. Las dosis de suplementos son rangos prácticos habituales, no hallazgos específicos de la hexarelina.
Amplificar el pulso — aliviar el freno de la somatostatina
La somatostatina es la hormona hipotalámica que silencia la liberación de GH; reducirla a la hora de la dosis amplía el pulso de GH.
- L-Arginina:
- 3–6 g tomados 30 min antes de la dosis de hexarelina. La arginina suprime el tono de somatostatina, agrandando directamente el pico de GH; es el amplificador nutricional de GH más reproducible y actúa sobre el mismo eje que estimula la hexarelina. Tomarlo en la misma ventana de ayuno.
- Alpha-GPC (α-glicerilfosforilcolina):
- 300–600 mg, 30–60 min antes de la dosis. El Alpha-GPC es un compuesto colinérgico (precursor de acetilcolina); el tono colinérgico suprime la somatostatina, y la combinación con un GHRP tiene evidencia de liberación de GH aditiva. También apoya la función cognitiva durante el ciclo.
Mitigar el coste — compensar la deriva glucémica y de cortisol de la clase GH
La clase GHRP eleva el cortisol y puede reducir transitoriamente la sensibilidad a la insulina; una mitigación dirigida mantiene limpio el entorno metabólico.
- Berberina:
- 500 mg con la comida principal del día. La elevación de GH/IGF-1 y la co-liberación de cortisol inclinan el metabolismo de la glucosa; la berberina activa AMPK para compensar esa deriva, manteniendo estables la glucosa en ayunas y la sensibilidad a la insulina durante el ciclo.
- Ácido alfa-lipoico (ALA):
- 600 mg con las comidas. Sensibilizador a la insulina y antioxidante; se combina con la berberina para controlar la glucosa y reduce el coste oxidativo de la señal de cortisol. Tomarlo con comida, no en ayunas (sensibilidad gastrointestinal con el estómago vacío).
- Fosfatidilserina:
- 400–800 mg antes de acostarse. La fosfatidilserina atenúa la respuesta de cortisol al estrés físico y psicológico; en un ciclo de hexarelina dos veces al día vale la pena compensar el impulso acumulado de cortisol, especialmente si se entrena intensamente.
Suministrar el sustrato — alimentar la señal de GH/IGF-1
La GH actúa a través de la IGF-1 para impulsar la síntesis de proteínas; si no hay materia prima, el pulso no produce nada aguas abajo.
- Proteína 1,6–2,0 g/kg/día:
- El eje GH/IGF-1 impulsa el anabolismo, pero la proteína es el bloque de construcción. Objetivo: 1,6–2,0 g por kg de peso corporal al día (unos 0,7–0,9 g/lb); las fuentes ricas en leucina (suero de leche, huevos, carne) activan más eficientemente el brazo mTOR que la IGF-1 activa.
- ZMA (zinc + magnesio + B6) antes de acostarse:
- El zinc es necesario para la síntesis de IGF-1 (un zinc bajo se corresponde de forma fiable con una IGF-1 baja); el magnesio favorece el sueño profundo de ondas lentas — la franja horaria donde ocurre el mayor pulso de GH propio del cuerpo, y donde aterriza la dosis nocturna de hexarelina. Tomar 30–45 min antes de dormir, alejado del calcio.
- Vitamina D 2.000–5.000 UI/día:
- Los receptores de vitamina D están presentes en todo el eje GH/IGF-1; la deficiencia se asocia con una secreción de GH reducida. Mantener un nivel sanguíneo suficiente durante todo el ciclo.
Fuentes:PMID 9285939PMID 10990150
Combinaciones + horarios
Notas de combinación + horarios
La hexarelina actúa sobre el receptor de la grelina (GHS-R1a). La combinación con mejor respaldo evidencial es emparejarla con un agonista del receptor de GHRH — actúan a través de receptores independientes en la hipófisis, por lo que la co-administración amplifica la liberación de GH más allá de lo que cualquiera de las dos clases puede lograr sola a dosis máxima. Combinar dos GHRP (p. ej. hexarelina + ipamorelina) activa el mismo receptor dos veces — redundante, no sinérgico.
La sinergia de GH entre clases está establecida en la farmacología humana (Arvat 1997 / Ghigo 1994); las combinaciones de marca específicas son convención de los profesionales, no ensayos directos comparativos. La hexarelina en sí es investigacional y nunca aprobada — cualquier combinación está doblemente sin comprobar.
Hexarelina + CJC-1295
La combinación principal — brazo grelina (hexarelina) + brazo GHRH (CJC-1295) = sinergia de GH supra-máxima documentada.
- Por qué funciona:
- CJC-1295 es un análogo de GHRH de acción prolongada que activa el receptor de GHRH; la hexarelina activa el receptor de la grelina. Como son vías de receptor distintas en el somatotropo hipofisario (la célula liberadora de GH), las dos señales se amplifican mutuamente — la combinación produce más GH que una dosis máxima de GHRH sola. Esta sinergia entre clases es la razón por la que existe la combinación.
- El protocolo:
- Hexarelina 100 mcg + CJC-1295 (con DAC) 2 mg una vez por semana, o CJC-1295 (sin DAC / Mod GRF 1-29) 100 mcg en cada dosis de hexarelina. Ambas subcutáneas, misma ventana de ayuno. Como la CJC-1295-con-DAC tiene una duración de varios días, se usa típicamente en un esquema semanal o bisemanal junto con la dosificación diaria de hexarelina.
- Resultado:
- Pulso de GH amplificado con mayor duración efectiva (por la vida media extendida de la CJC-1295). La combinación usada para objetivos de composición corporal, recuperación y soporte del eje GH.
Hexarelina + Sermorelina
Una alternativa de brazo GHRH de acción más corta — preferida cuando el objetivo es un patrón pulsátil más fisiológico.
- Por qué funciona:
- La sermorelina es la secuencia nativa GHRH(1-29); su corta vida media (~10–20 min) produce un pulso de GH más agudo y fisiológico en lugar de la elevación sostenida de la CJC-1295-DAC. Combinada con hexarelina a la misma hora de dosis, las dos clases siguen produciendo liberación sinérgica de GH a través de receptores independientes.
- El protocolo:
- Hexarelina 100 mcg + Sermorelina 200–300 mcg, coinyectadas por vía subcutánea una o dos veces al día en una ventana de ayuno (preferiblemente antes de acostarse). Como ambas son de acción corta, se toman juntas a la hora de la dosis en lugar de desfasadas.
- Resultado:
- Una liberación de GH más ajustada al pulso en comparación con la CJC-1295-DAC; preferida por los usuarios que quieren imitar más de cerca la secreción natural de GH o que son sensibles a la elevación prolongada de GH de los análogos de GHRH de acción más larga.
¿Por qué no hexarelina + otro GHRP?
Combinar hexarelina con Ipamorelina, GHRP-2 o GHRP-6 es redundante — mismo receptor, misma palanca.
- El problema de la redundancia:
- La ipamorelina, el GHRP-2 y el GHRP-6 actúan todos sobre GHS-R1a — el mismo receptor de la grelina que la hexarelina. Añadir un segundo agonista de GHS-R1a satura el mismo sitio de unión sin abrir una nueva vía de liberación de GH; se obtiene competencia por el receptor, no sinergia.
- Qué hacer en su lugar:
- Si se desea un GHRP con menor desensibilización para un ciclo más largo, cambiar el péptido ancla a Ipamorelina (que muestra menos regulación a la baja del receptor) y emparejarla con un análogo de GHRH. Usar hexarelina e ipamorelina simultáneamente no ofrece ninguna ventaja basada en el mecanismo respecto a cualquiera de las dos solas con un compañero de GHRH.
Fuentes:PMID 9285939PMID 8126144
Cálculo de reconstitución
Calculadora de reconstitución
Calculadora de reconstitución
Calculado para una jeringa de insulina U-100 de 1 mL (100 unidades/mL).
Unidades por dosis
4
Cargue hasta esta marca en una jeringa U-100
- Volumen por dosis
- 0.04 mL
- Dosis por vial
- 50
- Concentración
- 2.5 mg/mL
Un vial dura
- Diario
- 50 días
- Cada dos días
- 100 días
- 5×/semana
- 70 días
Solo para uso de investigación. No apto para consumo humano. Los resultados son valores de referencia basados en la literatura de investigación; verifique todas las medidas de forma independiente.
Según los estudios
Efectos secundarios en estudios
La señal fuera de objetivo (un efecto más allá del blanco previsto) característica es hormonal. La hexarelina no es selectiva para la hormona del crecimiento: en estudios en humanos elevó la ACTH y el cortisol (dos hormonas relacionadas con el estrés) en un grado comparable al de la CRH (la señal cerebral que normalmente las activa), con una respuesta de prolactina baja (la hormona relacionada con la leche). Esta co-liberación (liberar otras hormonas al mismo tiempo) es una propiedad de la clase GHRP más que un efecto de impureza (un contaminante en el producto).
Con la dosificación continua, la propia respuesta de hormona del crecimiento se atenúa (se debilita) — de forma parcial y reversible — como se describe en el apartado de tolerancia. La hexarelina no está aprobada en ningún lugar y carece de un conjunto de datos clínicos modernos de seguridad para uso crónico (a largo plazo) con fines de bienestar o antienvejecimiento; las afirmaciones de beneficio a largo plazo no están respaldadas por un ensayo de eficacia crónica publicado (un estudio que prueba si funciona a lo largo del tiempo), y la investigación cardiovascular es preclínica (en animales y laboratorio) y no constituye una afirmación de seguridad ni de beneficio en humanos.
Fuentes:PMID 9285939PMID 10990150
Según la literatura
Rangos de dosis en estudios
Estas son las dosis realmente usadas en los estudios publicados — la evidencia en la que se apoyan las cifras prácticas de arriba, mostrada por separado para que los datos de investigación nunca se confundan con una dosis humana establecida. Los datos en humanos de la hexarelina son de grado investigación: estudios agudos de provocación de hormona del crecimiento (dosis únicas administradas para medir el pico hormonal) en adultos sanos por múltiples vías, más un estudio subcutáneo de varias semanas diseñado para detectar desensibilización (el desvanecimiento de la respuesta con la dosificación repetida). Los hallazgos cardiovasculares son preclínicos (en animales y corazón aislado, no en humanos). Las dosis se expresan por kilogramo de peso corporal. No son protocolos avalados.
| Dosis | Vía | Modelo | Resultado | Fuentes: |
|---|---|---|---|---|
| 1–2 µg/kg | IV bolus | Humano (adultos jóvenes) | Fuerte aumento de GH dependiente de la dosis (pico ~15–30 min); supera a la GHRH; similar al GHRP-2 | PMID 9285939 |
| Multi-route (IV / SC / intranasal / oral) | Various | Humano (hombres sanos) | Liberación de GH por todas las vías; biodisponibilidad SC ~77%, intranasal ~5%, oral <1% respecto a IV | PMID 8126144 |
| Twice daily | SC | Humano (12 ancianos sanos, 16 semanas) | La respuesta de GH descendió ~45% en 16 sem; parcial y totalmente reversible tras un lavado de 4 sem | PMID 10990150 |
| IV / infusion | IV | Rata / corazón aislado | Cardioprotección independiente de la GH vía CD36 (solo investigación preclínica) | PMID 10465272 |
Justificación del ciclado
Dinámica de receptores + tolerancia
Desensitization (the body's response weakening with repeated dosing) of the growth-hormone response is the most-cited reason for 'cycling' hexarelin, and unlike many such claims it has direct primary-source support — with an important nuance. In the definitive human study, twice-daily subcutaneous (injected into the fat under the skin) hexarelin given to twelve healthy elderly subjects over sixteen weeks produced a progressive fall in the growth-hormone response: the area-under-the-curve (a measure of the total hormone released over time) dropped from about 19.1 µg/L·h at baseline to about 10.5 µg/L·h at week 16 — roughly a 45% attenuation (weakening).
Two qualifiers keep this honest. First, the attenuation was partial — a meaningful growth-hormone response remained at sixteen weeks, not abolition (it was not switched off). Second, it was fully reversible: four weeks after stopping, the response had recovered to baseline (its starting level). The authors' own conclusion was that attenuation after long-term hexarelin is 'partial and reversible.' The data come from a single small cohort (group of subjects), so the marketing framing of rapid or severe tolerance overstates a real but moderate, recoverable effect.
Fuentes:PMID 10990150
Respuestas rápidas
Preguntas frecuentes
¿Es la hexarelina el GHRP más potente?
Está entre los más potentes, pero los datos directos comparativos muestran que es comparable al GHRP-2 más que singularmente el más fuerte. Ambos liberaron más hormona del crecimiento que una dosis máxima de GHRH en estudios en humanos. La afirmación tajante de «el GHRP más potente» exagera lo que la literatura establece.
¿Deja la hexarelina de funcionar con el tiempo?
Su efecto sobre la hormona del crecimiento sí se atenúa con la dosificación continua — cerca de un 45% de descenso en 16 semanas de uso dos veces al día en el estudio humano definitivo — pero la atenuación fue parcial y totalmente reversible tras una pausa de cuatro semanas. Esa desensibilización recuperable es la verdadera farmacología detrás de los «ciclos», aunque el marketing tiende a exagerar lo rápida o severa que es.
¿Es la hexarelina buena para el corazón?
Existe investigación genuina que muestra que la hexarelina produce efectos cardioprotectores independientes de la hormona del crecimiento a través del receptor CD36 — pero es enteramente en roedores y modelos de corazón aislado. No hay ninguna indicación cardíaca humana aprobada ni ningún ensayo de eficacia en humanos, por lo que debe leerse como un interés de investigación, no como un beneficio cardíaco.
¿Es la hexarelina un fármaco aprobado?
No. La hexarelina (examorelina) es solo de investigación; alcanzó la Fase II del desarrollo para la deficiencia de hormona del crecimiento y la insuficiencia cardíaca, pero se interrumpió, y no está aprobada ni comercializada en ningún lugar, incluida la FDA.
¿En qué se diferencia la hexarelina de la sermorelina o la CJC-1295?
La sermorelina y la CJC-1295 son agonistas del receptor de la GHRH; la hexarelina actúa sobre un receptor distinto — el receptor de la grelina (GHS-R1a). Como funcionan por vías independientes, combinar un GHRP con un análogo de la GHRH produce una liberación sinérgica de hormona del crecimiento.
¿Está prohibida la hexarelina en el deporte?
Sí. Los péptidos liberadores de hormona del crecimiento, incluida la examorelina (hexarelina), figuran en la Lista de Prohibiciones de la AMA (WADA) bajo la Sección S2.2.4 y están prohibidos en todo momento, dentro y fuera de competición.
Fuentes primarias
Referencias
- PubChem CID 6918297PubChem — Hexarelin free base (CID 6918297)
- PMID 8126144Ghigo et al. 1994 — hexarelin GH release and multi-route bioavailability in humans (J Clin Endocrinol Metab)
- PMID 9285939Arvat et al. 1997 — hexarelin & GHRP-2 GH potency and ACTH/cortisol/prolactin co-release (Peptides)
- PMID 10990150Rahim & Shalet 1998 — partial, reversible desensitization to 16-wk hexarelin (Growth Horm IGF Res)
- PMID 10465272Locatelli et al. 1999 — GH-independent cardioprotection by hexarelin in rat (Endocrinology)
- PMID 11988484Bodart et al. 2002 — CD36 mediates the cardiovascular action of GHRPs/hexarelin (Circ Res)
- PMID 15176951Demers et al. 2004 — mapping of the hexarelin/GHRP binding site on CD36 (Biochem J)
- PMID 25278975Mao et al. 2014 — review: hexarelin, CD36 and GH-independent cardioprotection (J Geriatr Cardiol)
- WADA Prohibited List S2.2.4WADA Prohibited List — S2.2.4 GH-Releasing Peptides (examorelin/hexarelin named)
Solo para uso de investigación · No constituye consejo médico · Actualizado 2026-06-01