Tirzepatide
Coagonista dual del receptor de GIP + GLP-1 aprobado por la FDA · una vez por semana (SC)
La tirzepatida es el péptido aprobado por la FDA detrás de Mounjaro y Zepbound, una molécula que copia dos hormonas intestinales, GLP-1 y GIP. La gente la usa para bajar de peso y estabilizar el azúcar en sangre. En SURMOUNT-1 la dosis de 15 mg eliminó alrededor del 20.9% del peso corporal en 72 semanas.
De un vistazo
- Dosis
- Empieza con 2.5 mg, sube a lo largo de meses hasta 5–15 mg
- Frecuencia
- Una vez por semana, el mismo día
- Cómo
- Una pequeña inyección debajo de la piel
- Cuándo
- A cualquier hora del día; solo mantén el mismo día de la semana
- Aumento
- Mantén cada paso ~4 semanas para que tu intestino se adapte
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Pérdida de peso drástica · Control del apetito · Control del azúcar en sangre · Una vez por semana
El medicamento para bajar de peso más potente hasta la fecha. En ensayos, la tirzepatida logró una pérdida de peso media de ~21%, superó a la semaglutida de forma directa y baja con fuerza el apetito y el "ruido de la comida", todo mediante un mecanismo dual de hormonas intestinales con una inyección a la semana.
Lo básico
- Un péptido que copia dos hormonas intestinales a la vez (GLP-1 + GIP), la ventaja "dual" sobre Ozempic.
- Se vende como Mounjaro (diabetes) y Zepbound (pérdida de peso, apnea del sueño).
Por qué la gente lo usa
- La mayor pérdida de peso de cualquier fármaco aprobado. Alrededor del 21% en la dosis más alta en ensayos.
- Superó a la semaglutida (Ozempic) de forma directa en peso y azúcar en sangre.
- Baja con fuerza el apetito y el "ruido de la comida". Mantener un déficit calórico se vuelve más fácil.
- Fuerte control del azúcar en sangre, y el primer fármaco aprobado para la apnea del sueño en obesidad.
Combina bien con
- Cagrilintida añade la amilina, un segundo freno del apetito por su propia vía.
- Ipamorelina o CJC-1295, un empujón de hormona de crecimiento para proteger el músculo durante la pérdida.
Bueno saber
- Las náuseas son el principal efecto secundario. Peores al subir la dosis, se calman en una dosis estable.
- Si la suspendes, el peso tiende a volver, así que se usa a largo plazo.
- Parte de la pérdida es músculo. La proteína y las pesas lo protegen.
Qué hace
- Alrededor del 20.9% del peso corporal perdidoEn el ensayo SURMOUNT-1 la dosis de 15 mg eliminó alrededor del 20.9% del peso corporal en 72 semanas.
- Superó a la semaglutida en comparación directaEn SURPASS-2, con 15 mg la HbA1c (azúcar a largo plazo) bajó 2.30 puntos porcentuales frente a 1.86 con Semaglutida, y el peso bajó más.
- Apetito y "ruido de la comida" bajan con fuerzaActiva dos receptores de hormonas intestinales que ralentizan el estómago y calman el apetito, así que mantener un déficit calórico se vuelve más fácil.
- Fuerte control del azúcar en sangreComo Mounjaro para la diabetes tipo 2 eleva la insulina y baja la HbA1c, marcador de azúcar a largo plazo, más que el GLP-1 solo.
- También aprobado para la apnea del sueñoZepbound es el primer fármaco aprobado para la apnea obstructiva del sueño en personas con obesidad, a partir del ensayo SURMOUNT-OSA.
- Una inyección a la semanaUna inyección en un día fijo, sin un horario de comidas que gestionar.
Fuentes:PMID 35658024PMID 34170647PMID 38912654DailyMed (Mounjaro)
Cómo funciona
La tirzepatida es el primer agonista incretínico dual. Activa los receptores de GLP-1 y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa), dos hormonas intestinales liberadas tras comer.
Activa dos palancas a la vez. El brazo del GLP-1 eleva la insulina cuando el azúcar está alto, ralentiza el estómago y calma el apetito en el cerebro. El brazo del GIP aporta su propio impulso a la insulina y se cree que mejora el manejo de la grasa en el cuerpo.
Supera al GLP-1 solo. En el ensayo SURPASS-2 redujo más el azúcar en sangre y el peso corporal que la semaglutida, que actúa solo a través del GLP-1.
Fuentes:PMID 34170647DailyMed (Mounjaro)
Cómo dosificarlo
Una inyección semanal debajo de la piel, subiendo cada 4 semanas para aliviar las náuseas.
Niveles de dosisLa gente empieza con 2.5 mg y suma 2.5 mg cada 4 semanas.
- Semanas 1–4:
- 2.5 mg una vez por semana, una dosis inicial. Mantén las 4 semanas completas.
- Semanas 5–8:
- 5 mg una vez por semana, la primera dosis de mantenimiento. Mantén al menos 4 semanas.
- Pasos 3–6:
- Luego suma 2.5 mg cada 4 semanas o más: 7.5 → 10 → 12.5 → 15 mg por semana, la dosis máxima.
- Dosis de mantenimiento:
- Zepbound: 5, 10 o 15 mg por semana. Mounjaro para niños de 10 años o más llega como máximo a 10 mg por semana.
- Si aparecen efectos secundarios:
- Mantén la dosis 4 semanas más antes del siguiente aumento.
Cómo inyectarUna inyección a la semana. Un enlazador de ácido graso le da una vida media de ~5 días.
- Sitio de inyección:
- Abdomen (al menos a 5 cm del ombligo), muslo externo o parte superior del brazo, rotando cada semana.
- Día de la semana:
- Elige un día fijo. El intervalo de ~7 días permite un margen de 1 día en cualquier dirección.
- Comida:
- Funciona a cualquier hora, con o sin alimentos.
- Dosis olvidada:
- Si pasaron 4 días o menos, inyecta en cuanto lo recuerdes. Después de eso, sáltala y retoma el esquema. No dupliques la dosis.
Ciclo y descansosLa gente la usa de forma continua, sin ciclos.
- Duración:
- Indefinida, mientras continúe el manejo de la diabetes o del peso.
- Al suspenderla:
- El peso tiende a volver. El grupo de retirada de SURMOUNT-4 mostró una recuperación sustancial en 52 semanas.
- Síntomas estomacales:
- Alcanzan su máximo durante la titulación y se calman con una dosis estable. Si persisten, quédate más tiempo en ese paso.
Mezclar el vialPara viales de investigación, no para la pluma precargada.
- Mezcla estándar:
- Vial de 30 mg + 1.5 mL de agua bacteriostática da 20 mg por mL. La calculadora abre en la dosis de mantenimiento de 10 mg, alcanzada subiendo desde 2.5 mg.
- Extracción de mantenimiento:
- A 20 mg/mL, 10 mg ocupan 50 unidades (0.5 mL) en una jeringa de 100 unidades. Un vial de 30 mg da tres dosis de 10 mg.
- Dosis a unidades:
- A 20 mg/mL, 2.5 mg ocupan 12.5 unidades, 5 mg 25 unidades, 7.5 mg 37.5 unidades, 10 mg 50 unidades, 12.5 mg 62.5 unidades y 15 mg 75 unidades.
Fuentes:DailyMed (Mounjaro)PMID 35658024
Mejor momento para tomarlo
Mejor momento sugerido
Cualquier momento (constante, semanal)
La mayoría toma la tirzepatida en un día fijo cada semana. El día importa, el reloj no.
- Su vida media es de unos 5 días, así que los niveles en sangre se mantienen estables en la semana. Mantener el mismo día de la semana los conserva parejos.
- Los efectos se acumulan a lo largo de semanas, no de horas, así que el momento de una sola dosis no cambia el resultado. La constancia de semana a semana sí.
- Funciona con o sin comida. Las náuseas, peores durante la titulación, son la principal variable, así que algunas personas se inyectan en un día tranquilo.
Fuentes:DailyMed (Mounjaro)
Con qué combinarlo
La tirzepatida ya activa el GLP-1 y el GIP, así que otro fármaco GLP-1 no añade nada nuevo. Las combinaciones útiles actúan sobre otra palanca.
Tirzepatida + CagrilintidaDos hormonas de saciedad distintas combinadas para un control del apetito más profundo.
- Por qué funciona:
- Cagrilintida copia la amilina, una hormona de saciedad que ralentiza el estómago y frena el apetito a través de su propio receptor, distinto del de la tirzepatida.
- El protocolo:
- La tirzepatida se mantiene en 5–15 mg por semana. Cagrilintida sube en su propio esquema, de 0.3 mg a 2.4 mg por semana. El mismo día en sitios distintos, o en días distintos.
- Resultado:
- Dos frenos de apetito distintos en lugar de dos dosis del mismo.
Tirzepatida + Ipamorelina / CJC-1295Un empujón de hormona de crecimiento para proteger el músculo durante una pérdida de peso de ~20%.
- Por qué funciona:
- Con ~20% de pérdida de peso, el déficit suprime la hormona de crecimiento. Ipamorelina o CJC-1295 restauran esa señal a través de una vía distinta.
- El protocolo:
- Ipamorelina 200–300 mcg, o CJC-1295 sin DAC 100–200 mcg, 2–3 veces al día, en ciclos de 8–12 semanas de uso y 4 de descanso.
- Resultado:
- Para quienes ven que el músculo se va junto con la grasa. Protege la parte de tejido magro de la pérdida.
Nutrientes de apoyo
Esto calma el estómago, protege el músculo y cubre los vacíos nutricionales de comer menos.
Náuseas y malestar estomacalEl aumento lento hace la mayor parte del trabajo. Esto ayuda con el resto.
- Jengibre:
- 1–2 g de jengibre (5% gingeroles), 30 minutos antes de la inyección y durante 1–2 días después, en las fases de titulación.
- Vitamina B6:
- 25–50 mg al acostarte el día de la inyección.
- Comidas:
- Comidas pequeñas y bajas en grasa durante la titulación. Las comidas altas en grasa empeoran las náuseas cuando el estómago ya está ralentizado.
EstreñimientoEl segundo efecto secundario persistente más común.
- Magnesio:
- 300–400 mg de bisglicinato de magnesio al acostarte, para atraer agua al colon.
- Fibra soluble:
- 10–15 g de psyllium al día en tomas divididas, aumentando gradualmente durante 2 semanas.
- Hidratación:
- Al menos 2–2.5 L de agua al día, ya que comer menos significa beber menos.
Proteína, creatina y pesasLa prioridad principal. Parte del peso perdido es músculo.
- Objetivo de proteína:
- 1.6–2.0 g de proteína por kg de peso corporal al día, proteína primero en las comidas.
- Entrenamiento de fuerza:
- 2–3 sesiones semanales de entrenamiento de fuerza progresivo. Va antes que cualquier suplemento.
- Creatina:
- 3–5 g de monohidrato de creatina al día, con la comida proteica o después de entrenar.
Electrolitos y micronutrientesComer mucho menos significa que entran menos minerales y vitaminas.
- Electrolitos:
- Alrededor de 500 mg de sodio, 1,000 mg de potasio y 200 mg de magnesio al día. La fatiga y los calambres son señales tempranas.
- Multivitamínico:
- Un multivitamínico diario. Vigila la B12, el hierro y el calcio, 1,000–1,200 mg al día entre comida y suplementos.
- Vitamina D:
- Dosificada para alcanzar un nivel en sangre de 40–60 ng/mL, ya que la obesidad suele implicar un déficit de partida.
Calculadora de dosis
Calculadora de reconstitución
Calculado para una jeringa de insulina U-100 de 1 mL (100 unidades/mL).
Unidades por dosis
50 unidades
Extrae esta cantidad de unidades con una jeringa U-100
Cada unidad lleva 200 mcg
- Volumen por dosis
- 0.5 mL
- Dosis por vial
- 3
- Concentración
- 20 mg/mL
Un vial dura
- Diario
- 3 días
- Cada dos días
- 6 días
- 5×/semana
- 4 días
- Extracción grande (50 unidades). Es normal en dosis de mg. Para comprobarla, multiplica las unidades por lo que lleva cada unidad. El resultado debe ser tu dosis.
Solo para uso de investigación. No apto para consumo humano. Los resultados son valores de referencia basados en la literatura de investigación; verifica todas las medidas de forma independiente.
Efectos secundarios y qué vigilar
Qué se nota. Náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento, dispepsia y dolor de estómago. Aumentan con la dosis y son peores durante la titulación.
Cómo se maneja. La mayoría de esto mejora cuando la dosis se estabiliza. El peso tiende a volver tras suspenderla, así que la gente planea seguir con ella.
Evítala o ten cuidado si. La etiqueta dice que la evites con antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides o de neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (NEM 2). La etiqueta también incluye pancreatitis aguda, enfermedad de la vesícula biliar, lesión renal por deshidratación, azúcar baja en sangre con insulina o sulfonilureas, y empeoramiento de la retinopatía diabética.
¿Compites? Está en el Programa de Monitoreo de la WADA, vigilada pero no prohibida.
Fuentes:DailyMed (Mounjaro)PMID 35658024
Preguntas comunes
¿Qué es la tirzepatida?
Es un agonista dual aprobado por la FDA, un único péptido que activa tanto el receptor de GIP como el de GLP-1. Se vende como Mounjaro para la diabetes tipo 2 y Zepbound para la pérdida de peso y la apnea del sueño, como una inyección semanal.
¿En qué se diferencia la tirzepatida de la semaglutida?
La semaglutida activa un receptor, el GLP-1. La tirzepatida activa dos, el GIP y el GLP-1. En el ensayo comparativo directo SURPASS-2 produjo caídas mayores de azúcar en sangre y de peso que la semaglutida.
¿Cuánto peso pierde la gente?
En el ensayo SURMOUNT-1 la dosis semanal de 15 mg eliminó alrededor del 20.9% del peso corporal en 72 semanas, frente a un 3.1% con placebo, la mayor cifra de cualquier fármaco aprobado.
¿Por qué la dosis empieza tan baja?
Las náuseas, la diarrea y los vómitos aumentan con la dosis. Empezar con 2.5 mg y subir 2.5 mg cada 4 semanas le da tiempo al intestino para adaptarse. La dosis inicial de 2.5 mg es solo para la tolerabilidad.
¿Con qué se combina la tirzepatida?
Cagrilintida para una segunda vía de saciedad, distinta. Ipamorelina o CJC-1295 sin DAC para proteger el músculo durante la pérdida de peso. Un segundo fármaco GLP-1 no añade nada nuevo.
¿Afecta a los anticonceptivos?
Sí, puede. Ralentizar el estómago puede hacer que los anticonceptivos orales sean menos fiables, así que la etiqueta recomienda un método de respaldo durante 4 semanas tras empezar y tras cada aumento de dosis.
Para profundizar
Dosis usadas en los estudios · Identidad molecular · Referencias
10De la investigaciónDosis usadas en los estudios
Estas son las dosis usadas en los grandes ensayos en humanos, incluida una comparación directa frente a la semaglutida y el ensayo de la apnea del sueño.
| Dosis | Vía | Modelo | Resultado | Fuentes: |
|---|---|---|---|---|
| 5 / 10 / 15 mg | SC semanal (40 semanas) | Humano (SURPASS-2, DT2, comparación directa vs semaglutida 1 mg, n=1,879) | HbA1c −2.01 / −2.24 / −2.30% vs −1.86% semaglutida; 15 mg superior | PMID 34170647 |
| 5 / 10 / 15 mg | SC semanal (72 semanas) | Humano (SURMOUNT-1, obesidad, sin diabetes, n=2,539) | Peso medio −15.0 / −19.5 / −20.9% vs −3.1% placebo | PMID 35658024 |
| 10 o 15 mg | SC semanal (52 semanas) | Humano (SURMOUNT-OSA, obesidad + apnea del sueño) | Índice de apnea-hipopnea −25.3 (sin PAP) / −29.3 (con PAP) eventos/h vs placebo | PMID 38912654 |
11QuímicaIdentidad molecular
- Peso molecular
- 4813.53 Da
- Fórmula molecular
- C225H348N48O68
- Masa monoisotópica
- 4810.52 Da
- Aminoácidos
- Esqueleto basado en GIP de 39 residuos
- Estructura / clase
- Coagonista dual del receptor de GIP/GLP-1; Aib en las posiciones 2 y 13, amida C-terminal, Lys20 con enlazador de diácido graso C20DailyMed (Mounjaro)
- CAS / UNII
- 2023788-19-2 · OYN3CCI6QEPubChem CID 156588324; FDA UNII
- Diana molecular
- Receptor de GIP + receptor de GLP-1 (agonista dual)DailyMed (Mounjaro)
- Marca / aprobación
- Aprobado por la FDA como Mounjaro (DT2), Zepbound (obesidad y AOS)Etiqueta de la FDA
- Estado regulatorio
- Fármaco aprobado por la FDA; Programa de Monitoreo de la WADA 2026 (monitoreado, no prohibido)FDA / WADA 2026
12Fuentes primariasReferencias
- PubChem CID 156588324PubChem CID 156588324 (Tirzepatide, free peptide)
- DailyMed (Mounjaro)DailyMed, Mounjaro (tirzepatide) label
- PMID 34170647Frías et al., NEJM 2021 (SURPASS-2, vs semaglutide)
- PMID 35658024Jastreboff et al., NEJM 2022 (SURMOUNT-1, obesity)
- PMID 38912654Malhotra et al., NEJM 2024 (SURMOUNT-OSA, sleep apnea)
- WADA 2026WADA 2026 Monitoring Program (GIP/GLP-1 agonists monitored, not prohibited)
Revisado por el equipo de Ki Researcher · Solo para uso de investigación · No constituye consejo médico · Actualizado 2026-09-24